Mécanisme d'action : Le modafinil et les composés apparentés augmentent l'éveil et réduisent la somnolence causée par la privation de sommeil. En se liant aux récepteurs de l'adénosine dans le cerveau, le modafinil stimule la libération de dopamine et augmente l'activité des neurones de l'hypothalamus et du tronc cérébral, stimulant d'autres cellules responsables de l'éveil. Il affecte le développement de substances et provoque la libération d'hormone de croissance et d'insuline, ce qui augmente la production d'énergie dans le corps. Le modafinil augmente la tension artérielle en raison de la stimulation du système nerveux sympathique. Il augmente également l'action de la dopamine dans le noyau accumbens, une région du cerveau impliquée dans le plaisir et la récompense. Il a été rapporté que le modafinil produit des effets plus forts chez les personnes qui présentent également des différences génétiques qui augmentent l'activité de certaines enzymes impliquées dans la synthèse et la dégradation de la dopamine dans le cerveau.
Le modafinil est disponible sous une forme générique et est commercialisé sous le nom de Provigil (Vertex). Le modafinil est commercialisé aux États-Unis par quelques sociétés et en Europe par d'autres comme la société pharmaceutique Actelion, la société serbe AGES (Neutrex) et le français Lafon. Le modafinil est un médicament à dose fixe. La dose initiale habituelle est de 200 mg. La posologie peut ensuite être augmentée de 200 mg chaque semaine ou de 400 mg chaque semaine. Les doses typiques varient entre 200 et 400 mg deux fois par jour. Le modafinil n'est pas considéré comme une accoutumance et ne crée pas de dépendance. Cependant, c'est un stimulant qui, s'il est pris avec de l'alcool, peut entraîner une somnolence diurne excessive et de l'insomnie. Il ne semble pas avoir d'effets renforçants ou de potentiel de dépendance. Le modafinil peut provoquer des étourdissements et des maux de tête s'il est dosé trop haut ou trop près de l'heure du coucher. Les somnifères en vente libre, tels que la pseudoéphédrine, peuvent interagir avec le modafinil, ce qui rend plus difficile l'obtention du sommeil ou provoque des effets secondaires.