Le modafinil agit en interagissant avec le neurotransmetteur dopamine dans le cerveau, augmentant ainsi l'activité dopaminergique. La stimulation des récepteurs de la dopamine dans le mésencéphale conduit à une meilleure transmission des signaux à travers les structures cérébrales qui contrôlent les mouvements volontaires. Le modafinil est sélectif pour le sous-type de récepteur de la dopamine D1, qui est responsable de la sensation de plaisir "élevé" ressentie par de nombreux utilisateurs. Les récepteurs de la dopamine D2 contrôlent les effets d'excitation "faibles". C'est ce qu'on appelle le modèle d'axe dopaminergique D1/D2. Le modafinil est hautement sélectif pour les récepteurs D1, avec une sélectivité plus faible pour les récepteurs D2 que pour les autres types de récepteurs. Cette sélectivité est obtenue grâce à la présence d'un cycle cyclopropyle à la place du groupe phényle présent dans les analogues de la dopamine et autres stimulants. Le modafinil est prescrit pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liés au travail posté, de l'apnée obstructive du sommeil et de la somnolence excessive associée au sevrage médicamenteux.
Le modafinil a été synthétisé pour la première fois en 1952 en Italie par un chimiste pharmaceutique italien, Angelo Massini. Modafinil a ensuite été vendu sous les noms de marque Provilogan, Modzil et Moduline. Dans les années 1970, le Modafinil était à l'honneur, avec une soixantaine de travailleurs, dont des membres de l'industrie pharmaceutique allemande, développant et synthétisant le médicament et ses divers précurseurs. Ils n'avaient ni force de vente ni reconnaissance de nom. Le modafinil a été approuvé au Canada pour une utilisation dans la narcolepsie en 1994. Il a été approuvé aux États-Unis en 1998 comme traitement des troubles du sommeil liés au travail posté et en 1999 pour le traitement de la somnolence diurne excessive due à la narcolepsie. Il a été approuvé hors AMM pour le traitement de causes supplémentaires de somnolence excessive. Le modafinil est un stimulant de la classe des imidazoles, ce qui signifie qu'il s'intègre dans la structure d'un neurotransmetteur. Le modafinil augmente l'éveil et réduit la fatigue.