Le modafinil est un type d'agoniste des récepteurs de la dopamine, un groupe de produits chimiques neuro-actifs qui imitent d'autres neurotransmetteurs. Il est théorisé que le modafinil améliore l'éveil en activant ou en augmentant le nombre et/ou la fonction des récepteurs de la dopamine. En raison de l'activité accrue de la dopamine, un plus grand nombre de neurones dopaminergiques se déclenchent, provoquant la libération de divers neurotransmetteurs, dont la sérotonine et la noradrénaline, qui à leur tour peuvent soulager la sensation de fatigue ou de somnolence. Le modafinil est un stimulant sans effet anxiolytique. Il n'y a pas d'indication approuvée pour une utilisation comme antidépresseur et il existe des preuves qu'il peut entraver l'amélioration de l'état d'un patient. La principale préoccupation liée à son utilisation est qu'elle a tendance à provoquer un rebond, les grands utilisateurs de la drogue éprouvant une somnolence supplémentaire après l'avoir prise. Le médicament est classé dans la catégorie des stimulants car il peut augmenter la pression artérielle, la fréquence cardiaque et la glycémie et est considéré comme un stimulant du SNC. Les principaux effets du modafinil sont similaires à ceux observés dans les amphétamines : augmentation du rythme cardiaque, de la pression artérielle et de la respiration. De plus, le médicament augmente la libération de dopamine et de noradrénaline dans le système nerveux central, ce qui peut contribuer à ses effets psychologiques. Le modafinil peut également augmenter l'activité de la sérotonine, mais cet effet n'a pas été prouvé. Les effets à action rapide du modafinil sont souvent décrits comme une poussée « semblable à l'amphétamine ». Le modafinil agit rapidement, donc par rapport à d'autres médicaments utilisés pour traiter les troubles du sommeil, il peut prendre moins de temps pour commencer ses effets. Le modafinil n'a pas d'effets similaires à la caféine. Il existe trois principaux types de modafinil ; tous sont des génériques pour la plupart.
Le modafinil est métabolisé par les enzymes microsomiques hépatiques CYP3A4 et CYP2C19. Il peut inhiber l'excrétion de l'érythromycine, de la sertraline, de l'halopéridol et de la phénytoïne. D'autres interactions potentielles incluent la warfarine, la réserpine et la rifampicine. Le modafinil est principalement métabolisé par le CYP3A4 et le CYP2C9 et les substrats in vitro de ce dernier comprennent l'alprazolam, le diazépam, le fentanyl, le phénobarbital et la phénytoïne. Il est excrété dans l'urine, les matières fécales et la bile. Le nom générique du modafinil est alprazolam, et le nom chimique est 2-benzyl-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl) propanol. Il peut être pris par voie orale, dissous dans de l'eau ou dans un suppositoire. Il est disponible en doses de 150 mg et 200 mg ainsi qu'en comprimé à libération modifiée en deux doses : 200 mg, destiné à être pris au besoin entre deux heures avant le réveil et quatre heures après le réveil, et 400 mg, destiné à être pris au besoin tout au long de la journée, mais surtout après le réveil. Le médicament est considéré comme efficace sur une période de plusieurs semaines. Les personnes atteintes de maladies graves ou celles qui prennent d'autres stimulants puissants du SNC peuvent avoir besoin d'une dose initiale plus faible. Le modafinil est pris avec de la nourriture pour diminuer son efficacité.