Le modafinil est un modulateur allostérique positif du récepteur GABAA. On pense qu'il agit en améliorant l'éveil en augmentant certains neurotransmetteurs dans le cerveau et en améliorant l'efficacité des récepteurs des benzodiazépines dans le cerveau qui sont impliqués dans l'endormissement et le maintien du sommeil. Cela fonctionne de la même manière que les médicaments de type benzodiazépine tels que Zolpidem, Ambien ou Lunesta et est souvent utilisé comme somnifère pour les personnes souffrant d'insomnie occasionnelle. Le modafinil semble également agir sur le récepteur GABAB et peut augmenter la transmission du GABA ainsi que bloquer les récepteurs excitateurs du glutamate. Le modafinil est généralement bien toléré, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tête, des troubles du sommeil et des nausées. De rares réactions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes présentant des prédispositions génétiques et plus fréquemment chez les patients pédiatriques. L'arrêt est recommandé dès les premiers signes d'éruption cutanée ou de réactions similaires. Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des réactions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antécédents de psychose. On ne sait pas si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. La quantité de médicament utilisée peut devoir être ajustée chez les personnes souffrant de problèmes rénaux ou hépatiques. Il n'est pas recommandé chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artérielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquées dans le cycle du sommeil. Le modafinil est une indoléamine qui peut augmenter l'éveil avec seulement des effets secondaires minimes. Il est structurellement similaire à l'amphétamine et agit comme un agoniste partiel puissant et sélectif des récepteurs de la dopamine. Modafinil, lorsqu'il est appliqué au cortex sensoriel, a été montré pour moduler l'excitabilité corticale. Lorsqu'il est appliqué au cortex frontal, il améliore les performances cognitives et peut donc être considéré comme un nootrope.
Le nom chimique du modafinil est 2-[(dipropylamino)sulfinyl]-N-éthyl-benzamide, et il a un poids moléculaire de 345,82. Contrairement à d'autres stimulants tels que l'amphétamine et la cocaïne, Modafinil a une longue demi-vie d'au moins 24 heures dans les études animales. Son principal métabolite actif (desméthyl-modafinil) est actif pendant environ 4 heures. Le modafinil est rapidement absorbé et atteint la concentration plasmatique maximale en 15 minutes et a un effet maximal en 1 à 2 heures. Le modafinil est métabolisé de manière significative par les enzymes hépatiques. La majeure partie du métabolisme est effectuée par le foie. Le modafinil n'est pas connu pour être impliqué dans les processus médiés par le cytochrome P450 ou les récepteurs d'aryle hydrocarbure (antigène). Le modafinil est structurellement similaire au monohydrate de modafinil et est moins lipophile. Par conséquent, il ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique ou la barrière hémato-placentaire aussi facilement que le modafinil, le monohydrate de modafinil ou son métabolite actif. Le modafinil est une molécule chirale, avec un rapport d'énantiomères (-) et (+) de 4 : 1 dans le mélange racémique. Sa configuration absolue est (+).