C'est un composé racémique et est un ester de furoate de mométasone d'alprénolol. Il est désigné par le registre CAS comme (±)-(2S,5R)-7-(benzyloxyméthyl)-2-méthyl-2,5-dihydro-1H-pyrrolo[1,2-a][1,4]benzodiazépine -5-ol et fait partie de la classe des benzodiazépines des médicaments psychoactifs. Le modafinil a d'abord été étudié par Jouvet dans la recherche d'une alternative à la pémoline, qui était un nom commercial pour la gamma-butyrolactone. Des études sur le modafinil ont révélé plus tard que la gamma-butyrolactone avait des effets psychotropes par elle-même et que des doses beaucoup plus élevées étaient nécessaires, tandis que le modafinil racémique avait peu d'effet. Le modafinil n'est généralement pas recommandé en raison du risque de convulsions et de réactions allergiques, mais dans le cas de patients présentant des seuils de crise bas, le bénéfice du modafinil peut l'emporter sur le risque. Il doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de la maladie de Parkinson en raison du risque de dyskinésie et d'autres troubles du mouvement.
Le modafinil est un dérivé de la benzazépine et est également connu sous le nom de 2-[(diphénylméthyl)sulfinyl]acétamide, d-N-acétylphényl-2-[(diphénylméthyl)sulfinyl]acétamide, 4-[2-[(diphénylméthyl)sulfinyl]éthyl]-N- l'éthyl-1-phényl-2-butanamide, le 2-[(diphénylméthyl)sulfinyl]acétamide racémique, le [D-tartrate ou le 2-[(diphénylméthyl)sulfinyl]acétamide. Le modafinil n'a qu'un seul centre chiral. Les comprimés de modafinil 100 mg sont généralement avalés entiers avec ou sans nourriture, ou un demi-comprimé peut être écrasé et avalé avec de l'eau. Il est généralement dosé à 200-400 mg une fois par jour (ou 100-200 mg deux fois par jour) pour diminuer le risque d'effets secondaires. Jusqu'à 25 % de la dose initiale peuvent être pris au coucher. Le modafinil peut être obtenu sur ordonnance d'un spécialiste. Il existe plusieurs autres façons d'obtenir une ordonnance sans consulter un médecin. Aux États-Unis, le modafinil est disponible sous forme de poudre orale et nasale et utilise un vaporisateur nasal en vente libre, des comprimés à un seul doigt et des comprimés à mâcher. Au Royaume-Uni, il est disponible à la fois en vaporisateurs nasaux en vente libre et en comprimés pour les doigts en vente libre.