Développé à l'origine dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon, le modafinil est prescrit en France depuis 1994 et a été approuvé pour un usage médical aux États-Unis en 1998. Aux États-Unis, il est classé comme substance contrôlée de l'annexe IV, même si sa classification a été remise en question. Le modafinil se présente sous la forme d'une pilule et est généralement administré le matin, la dose quotidienne recommandée étant de 100 à 200 milligrammes. Le modafinil est également disponible sous forme d'ampoule, en ampoules de 25 milligrammes ainsi qu'en flacons de 100 milligrammes. Les doses sont mesurées en milligrammes et nécessitent généralement un appareil de mesure de dose tel qu'une pilule, une tasse ou une cuillère à mesurer. Modafinil est disponible uniquement sur ordonnance. La FDA le classe comme une substance contrôlée de l'annexe IV. En dehors des États-Unis, il est classé comme un médicament délivré uniquement sur ordonnance au Royaume-Uni et en Nouvelle-Zélande et n'est disponible que sur ordonnance en Australie. Le modafinil est considéré comme un traitement de première ligne aux États-Unis pour les troubles du sommeil liés au travail posté. Le modafinil a un potentiel addictif et n'est pas recommandé pour une utilisation prolongée.
Étant donné que le Modafinil est un stimulant du SNC, il peut avoir diverses interactions avec d'autres médicaments qui agissent sur le cerveau. Il peut masquer ou réduire la capacité d'autres médicaments, en particulier les sédatifs, à agir comme prévu ou, à leur tour, avoir un effet qui lui est propre. Il peut également interagir avec des médicaments couramment utilisés pour la dépression, la schizophrénie et l'insomnie. Le modafinil a été approuvé pour la narcolepsie en 1998 et n'est approuvé pour aucune autre indication. Une étude clinique de 2015 au Royaume-Uni a révélé que 88,5 % des participants traités par le modafinil continuaient à travailler, contre 9 % des participants traités par placebo. Le modafinil a également été étudié dans diverses populations pédiatriques avec des résultats positifs. Le modafinil a également été étudié dans les grossesses à haut risque. Le modafinil figure également sur la liste des stimulants interdits de l'Association mondiale antidopage depuis 2015.