Le modafinil à usage humain est pris par voie orale à des doses de 100 mg à 400 mg. Il peut être pris jusqu'à trois fois par jour. Le modafinil ne semble pas être sensible à la nourriture. Lors de tests sur des animaux, il a été constaté que le modafinil améliore la capacité des rats à effectuer plusieurs tâches, notamment la capacité de marcher sur un tapis roulant dans l'obscurité. Le modafinil s'est également révélé prometteur pour améliorer l'apprentissage des rats en favorisant la croissance neuronale dans le cortex préfrontal et l'hippocampe. Bien que rarement mortels, les effets secondaires du modafinil peuvent inclure un certain nombre de problèmes dermatologiques, et il est conseillé aux utilisateurs d'arrêter de prendre le médicament immédiatement s'ils présentent des réactions allergiques. Il peut également provoquer des hallucinations ou des délires et a été soupçonné de contribuer au développement du trouble bipolaire. Le modafinil a été associé à des hallucinations chez les personnes ayant des antécédents de troubles psychiatriques, y compris la psychose. Le mécanisme d'action exact du modafinil n'est pas encore connu. Ce médicament n'est pas un médicament narcotique, mais il peut provoquer des hallucinations et une bouche sèche. Il a été pris avec succès comme précurseur de la noradrénaline, précurseur de l'acétylcholine et inhibiteur de l'acétylcholinestérase.
Le modafinil a attiré l'attention du public en 1998, lorsqu'il a été acheté pour 100 millions de dollars par GSK, le fabricant du somnifère Moduvit. La publicité américaine pour GSK a expliqué que le médicament fonctionnait en "affaiblissant le signal au cerveau lui disant de s'arrêter. L'augmentation de la vigilance et de l'efficacité mentale dure toute la journée et peut être concentrée ou soutenue - ce qui en fait le matin idéal -en haut. " Le médicament est disponible en 75 mg et 150 mg. Bien qu'il existe d'autres médicaments disponibles pour traiter les troubles du sommeil, tels que les activateurs cognitifs, le modafinil est l'un des rares médicaments à avoir des preuves d'amélioration cognitive. Cette preuve sera discutée plus loin. Le modafinil est un psychostimulant qui rend l'utilisateur plus éveillé et ne crée pas de dépendance. Il est également efficace pour soulager les symptômes du trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH) tels que l'inattention, l'hyperactivité et l'impulsivité. Il a été démontré que le modafinil pour le TDAH augmente l'éveil. Certaines études montrent que lorsqu'il est utilisé pour le TDAH, le modafinil bloque également les récepteurs de la dopamine dans le cerveau et cet effet dure jusqu'à 6 heures, aidant à empêcher le retour du sommeil. Le modafinil ne bloque pas les récepteurs de l'acétylcholine comme le stimulant de prescription méthylphénidate et ne semble pas empêcher les gens de s'endormir ainsi que d'autres stimulants, ce qui augmente le risque de problèmes de santé à long terme. Cependant, l'utilisation à long terme du modafinil pour le TDAH n'est pas recommandée.