Le modafinil est principalement utilisé pour le traitement des troubles du sommeil, bien qu'il ait été étudié pour être utilisé comme aide ergogénique, avec des résultats prometteurs. A ces fins, le modafinil est généralement pris à des doses de 200 à 400 mg/jour. Il ne doit pas être utilisé par les femmes enceintes ou les personnes atteintes d'une maladie non diagnostiquée ou connue. Hypersomnie, Somnolence diurne excessive (EDS), Insomnie, ou Narcolepsie. Les effets secondaires potentiels du modafinil comprennent des maux de tête, des troubles du sommeil, des nausées et d'autres effets associés à ses effets stimulants. Le modafinil est un agent d'éveil sélectif avec des actions sur le système nerveux central. Plus précisément, il inhibe l'action du neurotransmetteur adénosine, et à son tour favorise l'éveil et améliore la cognition. La molécule de modafinil, qui ressemble à un benzothiazole, est identique à l'entacapone, un agent d'éveil précédemment approuvé. Il a été développé à partir d'une structure trouvée dans les cholines, un composé naturel présent dans les racines de la plante Tabernaemontana divaricata. Sa structure a été publiée pour la première fois en 1976 par Robert H. Burnham Jr. et ses collègues. Pour sa découverte originale, voir Burnham et al. (1976).

La dose initiale recommandée de modafinil pour traiter les conditions dans lesquelles il est utilisé hors AMM, y compris les conditions énumérées ci-dessus, est de 200 mg. La dose peut être augmentée à 400 mg pour ceux pour qui 200 mg ne suffisent pas. Pour les patients ayant des difficultés à tolérer la dose de 400 mg ou afin de réduire l'insomnie, la dose peut être réduite à 200 mg. Il est disponible en comprimés de 5 mg, 10 mg, 20 mg et 40 mg et en comprimés à libération prolongée de 120 mg et 150 mg. Le modafinil est le seul traitement approuvé pour la somnolence associée à la narcolepsie. Il est également indiqué pour traiter la somnolence diurne excessive associée aux troubles du sommeil liés au travail posté. Le modafinil a également été utilisé hors AMM chez des personnes n'ayant pas reçu de diagnostic de narcolepsie, de trouble du sommeil lié au travail posté ou d'apnée obstructive du sommeil.