Les doses de modafinil peuvent varier en fonction du but de l'utilisation. Les gens en prennent souvent pour augmenter leur propre vigilance diurne, par exemple lorsqu'ils tentent de terminer un travail important ou un projet d'étude, et peuvent le prendre pour soulager la somnolence diurne associée au travail posté ou à la narcolepsie. Il est également souvent utilisé pour traiter les problèmes de sommeil chez les personnes souffrant d'apnée obstructive du sommeil. Le modafinil a été utilisé hors AMM chez les personnes atteintes d'un trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH) pour améliorer la concentration et la capacité de s'asseoir pendant une conférence ou un cours magistral ennuyeux, et chez les personnes atteintes de lésions cérébrales acquises pour améliorer l'attention. Le modafinil peut être efficace pour traiter les problèmes d'équilibre dus aux étourdissements et aux étourdissements, et est également utilisé pour traiter la somnolence chronique chez les personnes atteintes de la maladie de Parkinson ou qui ont déjà subi un événement hypoxique. Le modafinil est utilisé pour traiter la somnolence causée par la consommation chronique d'alcool, bien que les études n'aient pas démontré de manière concluante qu'il est efficace pour cette utilisation. Le modafinil peut également être utilisé pour traiter diverses affections non liées au cerveau, notamment le syndrome du côlon irritable, la fibromyalgie et le diabète.
Le modafinil est métabolisé par les enzymes hépatiques CYP2C19 et CYP1A2. Les interactions médicamenteuses auront généralement lieu sur le métabolisme dépendant du CYP du médicament. Le modafinil doit être évité chez les personnes présentant un déficit connu en CYP2C19 ou CYP1A2. Issu d'études menées à la fin des années 1970, le modafinil est un non-stimulant à action rapide qui a été utilisé dans plus de 10 000 cas de somnolence en France depuis plus de 20 ans. Lors d'essais cliniques, il a été démontré que le modafinil augmente l'éveil en améliorant la libération de divers neurotransmetteurs dans le cerveau tels que la noradrénaline et la sérotonine. On pense que ces effets sont liés à l'amélioration cognitive, bien que la raison spécifique de cet effet reste inconnue. Le modafinil est également une alternative moins addictive aux amphétamines. On ne sait pas si la barrière hémato-encéphalique l'empêche de pénétrer dans le cerveau. Il est possible qu'il traverse la barrière hémato-encéphalique, mais la capacité du modafinil à pénétrer dans le cerveau peut être due à une diffusion facilitée.