Il a une demi-vie d'environ cinq à six heures. Le modafinil ne se lie pas aux récepteurs 5-HT et GABA-A, mais se lie aux récepteurs α4β2 nACh. Cela pourrait potentiellement être utilisé pour traiter l'anxiété ou les attaques de panique, mais la recherche est mitigée. D'autres utilisations potentielles incluent éventuellement l'augmentation de la vigilance pour les personnes qui souffrent de perte de sommeil causée par le travail posté et pour les personnes qui souffrent de troubles du comportement du sommeil (RBD) à mouvements oculaires rapides (REM), ce qui peut conduire à la somnambulisme et à la somnolence (paraphrénie) . Le modafinil est un analogue modifié de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA). Le GABA est un neurotransmetteur inhibiteur important dans le cerveau responsable du maintien de l'équilibre en calmant et en ralentissant les impulsions des cellules nerveuses. Les analogues du GABA sont une classe de médicaments qui peuvent se lier et activer les mêmes récepteurs GABA que le GABA, mais sur lesquels le médicament ne peut pas fonctionner comme un neurotransmetteur. Le modafinil, à son tour, est un inhibiteur sélectif de la recapture de l'adénosine, ce qui signifie qu'il empêche le neurotransmetteur adénosine d'être réabsorbé dans les cellules nerveuses d'où il a été libéré, entraînant une augmentation de sa concentration dans les synapses du cerveau.
Alors qu'il s'agit d'un stimulant traditionnel du SNC, le mécanisme d'action du Modafinil est distinct à plusieurs égards, et les chercheurs l'ont attribué à ses propriétés structurelles uniques. Le modafinil est le premier stimulant approuvé pour traiter la somnolence due à la narcolepsie, et contrairement aux amphétamines et au méthylphénidate, il ne semble pas provoquer de symptômes d'éveil ou de "high". Elle a également été appelée la « nouvelle amphétamine » et « la drogue qui ne dort jamais ». On pense que le modafinil agit en augmentant la noradrénaline, la sérotonine et la dopamine dans des zones spécifiques du cerveau, ainsi qu'en augmentant les niveaux d'acétylcholine, ce qui en fait un traitement efficace pour le trouble du comportement du sommeil à mouvements oculaires rapides (RBD). (PMC 2872649) L'ingrédient actif de Modafinil est le citrate de modafinil, et les ingrédients actifs peuvent être trouvés dans le groupe chimique connu sous le nom de cathinones synthétiques. Le modafinil, ainsi que le citrate de modafinil, contiennent le groupe fonctionnel actif dans la structure chimique (C14H18N2)2, qui a la formule chimique C14H18N2. 2H2O.