Le modafinil agit en améliorant l'éveil, bien que d'une manière différente des stimulants traditionnels. Le modafinil stimule les transporteurs des catécholamines, le transporteur de la dopamine, le transporteur de la noradrénaline, ainsi que le transporteur de la sérotonine. Il a également une faible affinité pour le récepteur de la dopamine. L'effet du modafinil sur le cerveau est similaire à celui de l'amphétamine, sauf que le modafinil a un début d'effet plus lent que l'amphétamine et que ses effets négatifs sont compensés par le sommeil. Le modafinil est le seul médicament testé qui a été efficace pour améliorer la qualité du sommeil d'un patient pendant le travail de nuit, lui permettant de se libérer des effets secondaires de la mélatonine et d'éviter l'utilisation de la scopolamine et de la doxylamine pour améliorer l'éveil. Modafinil 100 mg est une dose courante pour les adultes. La dose adulte recommandée pour les personnes sans antécédents d'apnée du sommeil est de 200 à 400 mg par jour. La dose thérapeutique recommandée pour le traitement de la somnolence associée à la narcolepsie et aux troubles du sommeil du travail posté est de 400 à 600 mg par jour. La dose quotidienne recommandée pour le traitement de la somnolence associée à l'apnée obstructive du sommeil (AOS) est de 100 à 200 mg. Le niveau de dose variera selon le type de personne qui prend le médicament, comme l'âge, le poids, les interactions médicamenteuses et toute autre condition médicale qu'elle pourrait avoir. La dose la plus faible recommandée pour la plupart des adultes est de 100 mg (deux comprimés de 100 mg), pris au coucher.
Modafinil a été commercialisé dans une variété de formulations pour une variété d'indications. La pilule se compose de 200 mg d'une poudre blanche ou blanc cassé qui est absorbée dans l'estomac. Il est disponible dans des récipients ménagers courants, tels que des gélules et des comprimés, et peut être pris avec ou sans nourriture. Le médicament est disponible sous forme de générique et le brevet de la formulation originale de la société a expiré. Le modafinil est un médicament délivré sur ordonnance et appartient à une classe de médicaments appelés « stimulants ». Les stimulants sont des médicaments qui augmentent l'activité cérébrale et produisent une vigilance accrue ou améliorent l'apprentissage chez les personnes qui ont des problèmes d'éveil ou de concentration. Les utilisations hors AMM pour l'amélioration cognitive sont reconnues depuis plus d'une décennie. En 2008, la Food and Drug Administration des États-Unis a approuvé son utilisation en 2014. Une étude réalisée en 1999 par William Horne et David Wallis a révélé que le modafinil réussissait à augmenter l'éveil chez les sujets insomniaques. En 2010, le premier essai randomisé, contrôlé, en double aveugle et croisé pour démontrer l'impact du modafinil sur la vigilance a été publié. Six cent quarante adultes, âgés de 18 à 65 ans, ont utilisé 100 mg de modafinil avec un endormissement supérieur à 5 heures.