Le modafinil est disponible en trois types de formulations orales : les comprimés à libération immédiate, les comprimés à libération prolongée et une solution buvable. Les quatre formulations orales à libération immédiate les plus couramment utilisées sont Modavir, Estdra, Ritalin et Adrafinil. Les quatre formes de comprimés à libération prolongée de modafinil les plus couramment utilisées sont Equasym, Rimonabant, Rabeprazole et le modafinil à libération prolongée. Les comprimés contiennent entre 100 et 250 mg de modafinil et les comprimés à libération prolongée contiennent entre 150 et 400 mg de modafinil. La solution buvable se présente dans un flacon contenant 56 mg de modafinil liquide. Aux États-Unis, le modafinil est disponible sur ordonnance depuis 1998, et la FDA autorise sa prescription pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liés au travail posté (SWD) et de l'apnée obstructive du sommeil (OSA), mais ne le permet pas. l'approuver pour cet usage. Il existe une grande quantité de preuves montrant que le modafinil est un traitement utile pour la somnolence diurne excessive (EDS) ou l'insomnie. Lorsque des symptômes pertinents sont présents, le modafinil est généralement le médicament de choix pour les traiter.
Le modafinil est un médicament d'ordonnance approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis pour le traitement de la somnolence excessive causée par la narcolepsie. Le modafinil est également utilisé pour traiter d'autres troubles du sommeil, tels que les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil, ainsi que pour des affections médicales non liées à la somnolence, telles que le trouble déficitaire de l'attention, la maladie d'Alzheimer et le cancer. C'est un stimulant nootropique synthétique, agissant principalement comme un inhibiteur de la recapture, qui prolonge efficacement l'activité cérébrale. Il agit pour augmenter les niveaux de dopamine dans le cerveau, fournissant l'effet stimulant, et on pense qu'il augmente la vigilance. Le modafinil ne semble pas avoir de potentiel addictif significatif. Le modafinil est un mélange racémique d'énantiomères, tous deux actifs. L'énantiomère actif est l'énantiomère dextrogyre, qui est l'énantiomère pharmacologiquement inactif. L'énantiomère inactif est l'énantiomère lévogyre. Le modafinil s'est avéré efficace dans des études animales et il a été démontré qu'il augmentait la dopamine et la sérotonine dans le cerveau ainsi que dans le plasma sanguin. Le modafinil est métabolisé dans le foie. Le modafinil est considéré comme sûr et bien toléré lorsqu'il est utilisé à des doses appropriées pendant la durée de l'effet désiré. Les personnes qui ressentent des effets indésirables tels que maux de tête, insomnie, anxiété, nausées et nervosité peuvent interrompre ou diminuer la posologie. Il a été démontré que le modafinil bloque la recapture de la dopamine et de la noradrénaline. Deux diastéréoisomères du modafinil sont appelés R-modafinil et S-modafinil.