Contrairement à d'autres stimulants, le modafinil a un certain nombre d'indications spécifiques, telles que la narcolepsie et les troubles du sommeil liés au travail posté, qui ont reçu une attention médiatique considérable. Le modafinil est associé au système endocrinien, qui comprend l'hypophyse et l'hypothalamus. La plupart des effets secondaires rapportés sont de nature légère à modérée. Cela est probablement dû à ses mécanismes d'action connus. Le modafinil peut provoquer des modifications anatomiques et physiologiques mineures de la fonction hypophysaire. Le modafinil ne semble pas provoquer de modifications anatomiques ou physiologiques de l'hypothalamus, bien que cela n'ait pas été testé. La posologie recommandée est de 200 à 400 mg, trois fois par jour. Le modafinil doit être pris au moins quatre heures avant le coucher, et il ne doit pas être pris plus de 12 heures avant qu'une personne ne doive se réveiller. Le traitement ne doit pas durer plus de quatre mois et ne doit être prescrit qu'aux personnes qui ne demandent pas de traitements supplémentaires. Le modafinil, ou 2-(diphénylméthyl)-N-éthyl-acétamide, a une formule moléculaire de C15H18N2O et un poids moléculaire de 238,3467. C'est un sel symétrique et un isomère structurel de la N-éthylamphétamine chimique.

Il est largement admis que le principal mécanisme d'action du modafinil passe par l'amélioration des systèmes de neurotransmetteurs monoaminergiques ou catécholaminergiques. Plusieurs études physiologiques chez l'animal ont montré que le modafinil augmente le niveau de noradrénaline ou de dopamine dans diverses régions du cerveau. On ne sait pas s'il peut être utilisé en toute sécurité chez les personnes souffrant d'arythmie. Les effets sur la tension artérielle, le pouls et la respiration ne sont pas connus chez les enfants. Le modafinil n'est pas recommandé chez les personnes ayant des antécédents de psychose. Les personnes dont la fonction rénale ou hépatique est déficiente ou qui prennent des substances qui augmentent les enzymes hépatiques comme l'alcool ne doivent pas en prendre. Seule la posologie recommandée a été étudiée, on ne sait donc pas si prendre plus, moins ou changer de forme posologique pourrait être dangereux. Comme pour tout stimulant du système nerveux central, les personnes ayant des antécédents de psychose ou souffrant de problèmes cardiaques, d'hypertension artérielle ou de nervosité doivent être surveillées pour détecter tout signe de problèmes cardiaques.