Son composé actif est le modafinil et ses noms de marque sont Provigil aux États-Unis et Armodafinil en Europe. La structure du modafinil est similaire à celle de l'amphétamine et de la MDMA. Le mécanisme d'action du modafinil est également similaire à celui des benzodiazépines. Le modafinil exerce son action via l'inhibition de la recapture de l'adénosine. Le modafinil augmente également les niveaux de dopamine dans le cerveau. Le modafinil agit en améliorant l'attention, en améliorant la motivation et en favorisant l'éveil. On pense qu'il aide à améliorer le sommeil en augmentant la vigilance. Il a été rapporté qu'il améliore l'humeur, soulage l'anxiété et augmente les performances chez les personnes souffrant d'insomnie. Il est également utilisé chez les sujets souffrant de troubles du sommeil liés au travail posté pour aider à la capacité de fonctionner pendant ces heures. Bien que le modafinil se soit avéré efficace pour traiter la somnolence excessive due aux troubles du sommeil, il n'existe aucune preuve concluante qu'il ait des effets d'amélioration cognitive.
Avec sa formulation brevetée, Modafinil, le premier nootrope au monde sans amphétamine, ne contient ni caféine, ni médicaments apparentés, ni alcool, ni sédatifs-hypnotiques. Tous les ingrédients efficaces ont des propriétés pharmacologiques connues. Le modafinil est le premier médicament à fournir un bénéfice spécifique pour le syndrome de sommeil insuffisant, et il a été prouvé par des tests scientifiques qu'il augmente de manière significative l'éveil et la fonction cognitive chez les personnes en bonne santé et les patients souffrant de troubles du sommeil. Le modafinil agit principalement comme un stimulant du système nerveux central (SNC) et nootropique. Le modafinil a une activité dopaminergique légère ; ceci est similaire à celui de l'amphétamine. Le modafinil semble affecter l'activité dopaminergique plus dans la partie postérieure que dans la partie antérieure du cerveau. Le modafinil stimule la dopamine D2, ainsi que les récepteurs de la sérotonine 5-HT2. C'est aussi un antagoniste des récepteurs de l'adénosine. Le modafinil peut agir comme un antihistaminique. Ceci est similaire aux antidépresseurs antipsychotiques et antihistaminergiques, et est probablement dû à son interaction avec les récepteurs de l'adénosine.