La marque de modafinil est approuvée par la Food and Drug Administration (FDA) et est commercialisée sous les noms de Modafinil et Provigil. Modafinil est fabriqué aux États-Unis par Sun-Rx Pharmaceuticals. Il a été développé par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon. Le modafinil est un mélange racémique contenant à la fois des énantiomères d et l du modafinil. Le médicament est composé de deux agents actifs, le d-modafinil et la d-amphétamine. Modafinil a été initialement développé pour le traitement des troubles du sommeil chez les personnes. Cependant, ses effets auxiliaires dans le domaine de la cognition et de l'éveil, appelés médicaments de "deuxième génération", ont attiré l'attention. Le modafinil est un énantiomère inactif, contrairement à d'autres médicaments amphétamines tels que l'amphétamine et la méthamphétamine. C'est un dérivé phénylisopropylméthyle du noyau d'indolinone du modafinil, et c'est aussi un analogue de l'adrafinil. Le modafinil est commercialisé sous forme de mélange racémique (parties égales R- et S-modafinil). Il a 40 à 200 fois plus d'affinité pour les sites de libération et d'absorption de la dopamine que son énantiomère. Le modafinil diffère de son analogue structurel, l'amphétamine, en ce qu'il est beaucoup moins sélectif pour la libération de dopamine. Le modafinil est un inhibiteur de la recapture de la dopamine à action plus longue que l'amphétamine. Il est métabolisé par le foie et n'a aucun effet psychoactif en l'absence de caféine. Le modafinil est métabolisé par les isoenzymes CYP3A4 et CYP2B6 du cytochrome P450. Il est excrété dans l'urine et les fèces sous forme de métabolites. Le modafinil est éliminé principalement par métabolisme par le CYP3A4. Lorsqu'il est pris après 4 heures ou plus de sommeil, les taux plasmatiques de modafinil augmentent d'environ quatre fois. (Le modafinil est excrété principalement dans l'urine, ainsi que dans le lait maternel après administration orale chez la femme. Le modafinil est également détectable dans les cheveux après une application topique et l'utilisation de patchs de méthylphénidate. Cependant, les niveaux rapportés ont tendance à être inférieurs à ce à quoi on pourrait s'attendre sur la base des niveaux plasmatiques, et certains chercheurs ont suggéré que le médicament n'est pas détectable dans les cheveux. )
Le modafinil est une amphétamine hétérocyclique aromatique dérivée de l'amphétamine et est l'homologue éthylique du médicament desméthyl-midazolam. Il est utilisé pour traiter la narcolepsie, la somnolence associée au travail posté et l'apnée du sommeil. Il est également utilisé pour traiter le trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité et le trouble du sommeil lié au travail posté. Il est pris par voie orale ou sous-cutanée. Le modafinil agit comme un agent favorisant l'éveil qui module la dopamine, la noradrénaline et la sérotonine. Le modafinil n'est pas classé comme stimulant, car son mécanisme d'action n'est pas un stimulant. La principale source du produit chimique est les fruits du colatier. Le modafinil est l'ingrédient actif de divers médicaments tels que Provigil, Modafinil et Modavan. Le modavandim, le modafinil et le modavan contiennent tous le même ingrédient actif. Cependant, le modavandim se présente sous forme liquide. Les fabricants de modafinil comprennent Bayer HealthCare, BMS-NIA, Forest Research Institute, GlaxoSmithKline et Shionogi. BMS-NIA Pharmaceuticals est le fabricant et le vendeur de Modavan.