Le modafinil est un comprimé rond blanc ou blanc cassé de la taille d'une pilule avec une partie surélevée en haut et le mot « Provigil » en bas. Les comprimés de Modafinil 200 mg sont présentés sous blister et mesurent environ 1,5 mm de diamètre. Ativan et Alprazolam sont parfois utilisés comme médicaments de comparaison, bien qu'ils ne soient pas approuvés par la FDA pour d'autres utilisations. Le marché pharmaceutique du modafinil aux États-Unis est dominé par son fabricant de médicaments princeps Cephalon, dont il est le médicament sur ordonnance le plus vendu aux États-Unis, avec environ 530 millions de dollars de ventes annuelles. Les effets secondaires courants du modafinil sont généralement légers à modérés. Ceux-ci incluent des difficultés à dormir, des maux de tête et des nausées, bien que les effets du modafinil semblent diminuer après environ une semaine d'utilisation. Dans certains cas, des réactions allergiques peuvent survenir, y compris l'anaphylaxie. Le modafinil peut augmenter le risque d'événements cardiovasculaires tels que l'hypertension, les crises cardiaques et les accidents vasculaires cérébraux. Les personnes souffrant de problèmes cardiaques ou d'autres problèmes de santé sous-jacents doivent être étroitement surveillées lors de la prise de ce médicament.
Le modafinil est un stimulant, il augmente la fonction noradrénergique du système nerveux central (SNC). Ses propriétés pharmacologiques ne sont pas liées à son effet stimulant. Le modafinil n'est pas un agoniste de la dopamine. Il augmente les niveaux de noradrénaline dans la région noradrénergique du locus coeruleus du cerveau, une région du cerveau impliquée dans l'éveil. Lorsqu'ils sont réveillés, les neurones noradrénergiques se déclenchent rapidement et libèrent leur neurotransmetteur stocké. La noradrénaline dans le locus coeruleus se stimule également, il y a donc une boucle de rétroaction positive. C'est un effet de courte durée. Le modafinil peut être utilisé pour le traitement de la narcolepsie avec cataplexie (N1), des troubles du sommeil liés au travail posté (SWSD) et de l'apnée obstructive du sommeil, également connue sous le nom d'apnée du sommeil. Il peut également être utilisé pour traiter le trouble déficitaire de l'attention/hyperactivité (TDAH) et pour gérer les troubles cognitifs dus au vieillissement.