Le modafinil est généralement bien toléré. Les effets secondaires du modafinil sont similaires à ceux des autres stimulants du SNC, tels que maux de tête, troubles du sommeil et nausées. Le modafinil est utilisé pour traiter la somnolence diurne chez les personnes atteintes de narcolepsie, de troubles du sommeil liés au travail posté et d'apnée obstructive du sommeil. Il n'est pas approuvé pour traiter les personnes qui ne dorment pas. Modafinil a été étudié chez les personnes avec et sans TDAH, et n'a pas démontré d'effets positifs. Le modafinil a été étudié chez les femmes enceintes et les enfants, et ses effets seraient similaires à ceux de l'alcool chez les femmes enceintes. Le modafinil a été inventé en France par la société pharmaceutique belge Lafon Laboratories en 1973. Le modafinil est un analogue synthétique du neurotransmetteur adénosine, qui agit comme un agoniste inverse sur les récepteurs de l'adénosine A2A. Le médicament est commercialisé pour être utilisé dans le traitement des personnes souffrant de somnolence diurne excessive associée à l'apnée obstructive du sommeil ou à la narcolepsie et pour l'éveil associé au travail posté. Le modafinil agit en augmentant l'éveil, ce qui est bénéfique dans le travail posté. Un mécanisme sous-jacent est qu'il augmente la production d'acétylcholine et de noradrénaline.
Le modafinil à prise unique quotidienne est disponible à la fois en un seul comprimé de 200 mg et en une combinaison de modafinil et d'armodafinil. Le modafinil se prend le matin, la dose augmentant pour les personnes de plus de 75 ans, et jusqu'à 400 mg par jour pour les personnes souffrant de somnolence sévère. La dose de modafinil est de 2 à 3 fois la dose quotidienne d'armodafinil et est prise 45 minutes à 1 heure avant le petit-déjeuner. Des doses plus élevées peuvent être administrées selon un schéma échelonné de 2 à 3 heures d'intervalle. Le modafinil a une demi-vie courte et ses effets durent jusqu'à 5 à 6 heures. Le modafinil a une demi-vie similaire à celle du méthylphénidate. Le modafinil est un agent favorisant l'éveil qui agit en favorisant l'éveil. Dans la narcolepsie, il a été suggéré que le modafinil agit en restaurant le neurotransmetteur inhibiteur acide gamma-aminobutyrique (GABA), qui supprime normalement l'éveil.