Ceci est un aperçu du mécanisme d'action du modafinil. Le modafinil est un stimulant qui produit des propriétés moins stimulantes que l'amphétamine et la cocaïne. Cependant, il est toujours classé comme stimulant en raison de sa capacité à augmenter les niveaux extracellulaires de dopamine dans le cerveau. Il agit en bloquant la recapture de la dopamine par le neurone. Le modafinil est une molécule hautement lipophile (ou médicament liposoluble) qui traverse la barrière hémato-encéphalique et qui présente une bonne biodisponibilité. Cependant, son PAMPA le coefficient de perméabilité est très lent, suggérant que son transport à travers la barrière hémato-encéphalique est peu susceptible de se produire à des concentrations thérapeutiques. Il est possible que le modafinil soit transporté dans le cerveau par le [plexus cortical ou choroïde], puis transféré des capillaires du [liquide céphalo-rachidien vers les cellules neurales via un processus médié par un transporteur. Il a été présumé exercer ses effets en se liant aux transporteurs de la sérotonine, bien que cela soit contesté par certains chercheurs. Le modafinil est également un faible inhibiteur de nombreuses isoenzymes du cytochrome P450 (CYP 1A2, 2C8, 2C9 et 3A4). Le modafinil est utilisé pour traiter le SED et les troubles du sommeil liés au travail posté. Les effets secondaires courants du modafinil comprennent les maux de tête, les troubles du sommeil et les nausées. La gravité de ces effets secondaires varie d'une personne à l'autre. La plupart des gens constatent qu'ils commencent à se sentir mieux après avoir pris du modafinil pendant environ une semaine. On ne sait pas non plus si le modafinil provoque une dépendance ou un syndrome de sevrage.

Le modafinil et son principal métabolite actif, le modafinil-métabolite, sont structurellement similaires aux amphétamines. Le modafinil, contrairement aux amphétamines, ne prolonge pas la demi-vie du neurotransmetteur dopamine, mais il augmente la libération de sérotonine et de noradrénaline. Le modafinil est métabolisé dans l'organisme en métabolites pharmacologiquement inactifs, qui peuvent être excrétés dans l'urine. Les doses de modafinil les plus couramment prescrites sont de 200 et 400 mg. Le modafinil peut être pris jusqu'à trois fois par jour, bien qu'il ne soit pas recommandé d'en prendre plus d'une fois toutes les six heures. Les effets du modafinil se produisent après environ 90 minutes. Les ingrédients actifs du Modafinil sont le Modafinil, nommé d-Ala-d-Leu-d-2-met ion chlorhydrate de 3-benzyl-homochlorure et la caféine. Le médicament est vendu sous le nom de marque Provigil entre autres aux États-Unis. Il est fabriqué par H. Lundbeck A/S et commercialisé par Sunovion Pharmaceutial Inc. Le modafinil a un poids moléculaire de 611,921 g/mol et la formule moléculaire est C27H29ClN4O. Il est souvent disponible en comprimés ou gélules de 100 mg, et peut également être disponible en comprimés ou gélules de 400 mg.