Le modafinil est principalement utilisé pour traiter la somnolence excessive due au travail posté, à la narcolepsie, à l'apnée obstructive du sommeil et/ou à la somnolence excessive due à une somnolence diurne excessive (c'est-à-dire due à une condition médicale ou à des médicaments). Mécanisme d'action : le modafinil est un promédicament, ce qui signifie qu'il est converti en sa forme active dans l'organisme. Le modafinil agit sur la dopamine et d'autres neurotransmetteurs dans le cerveau, en particulier les neurones à hypocrétine et à histamine. Ces neurones sont fortement stimulés pendant la journée chez les personnes éveillées. Si les neurones sont stimulés pendant que quelqu'un dort, le résultat est que la personne se réveille. Le modafinil se lie au transporteur de la dopamine, une protéine à la surface des cellules cérébrales qui régule la neurotransmission. On pense depuis longtemps que la dopamine, un neurotransmetteur, favorise l'éveil, et le modafinil inhibe le transporteur, ce qui permet d'en disposer davantage au niveau de la synapse (l'espace entre les cellules cérébrales) et d'augmenter la quantité de dopamine disponible. L'action agoniste du modafinil sur le neurone de l'histamine joue également un rôle. Les niveaux d'histamine sont normalement faibles lorsque quelqu'un est éveillé. La stimulation des neurones à histamine rend l'utilisateur éveillé et alerte, et on pense que c'est l'une des raisons pour lesquelles le Modafinil est efficace pour traiter la somnolence excessive. Le modafinil a une demi-vie prolongée d'environ 25 heures. Cela permet une administration biquotidienne. Le modafinil n'est pas métabolisé dans l'organisme et est éliminé dans les urines. Le modafinil n'altère pas la fonction cognitive. Parce que Modafinil peut rester dans le corps jusqu'à 24 heures après l'administration, il peut être utilisé pour aider à se lever le matin en cas de besoin, ou comme rappel de la vigilance le soir. Le modafinil est contre-indiqué chez les personnes souffrant d'arythmie.
Le modafinil a un poids moléculaire de 276,3 et est disponible sous forme de comprimé de 125 mg. Il est légèrement plus petit qu'un grain de riz et est commercialisé sous la forme d'une substance cristalline blanche. Le modafinil est vendu en comprimés de 90 mg, 150 mg et 200 mg. L'Institut national de la santé mentale (NIMH) informe qu'une dose typique de modafinil est de 200 mg pris une fois par jour. Le produit chimique actif du stimulant est le modafinil, synthétisé pour la première fois dans les années 1970. C'est un dérivé de la propylhexédrine, avec des différences structurelles qui en font un stimulant relativement puissant du SNC. Le modafinil se présente sous la forme d'une poudre cristalline blanche et est administré par voie orale. Le modafinil est généralement administré avec de la nourriture pour réduire les nausées. C'est le traitement préféré des travailleurs postés pour réduire la somnolence et augmenter la vigilance.